该类药物是最早合成的人工合成抗菌药,首次用于临床的是百浪多息(prontodil,1935)。随着低毒高效的新的抗菌药的出现,磺胺类药物应用逐渐减少,但对某些感染仍列为首选(如流脑)。
优点:1.抗菌谱较广
2.某些感染有显效:流脑(SD)、伤寒(SMZ+TMP)
3.使用方便(口服制剂),稳定性强
缺点:1.不良反应较多:肾损害,过敏,CNS不良反应
2.抗菌活性不高,易耐药且存在交叉耐药性
(一)磺胺药的分类
1.用于全身感染的磺胺(易吸收)
短效(t1/2< 10 h):
磺胺异恶唑(SIZ) 4次/d 磺胺二甲嘧啶(SM2) 4次/d
中效(10-24 h):
磺胺嘧啶(SD) 2次/d 磺胺甲恶唑(SMZ) 2次/d
长效( t1/2>24 h ):
磺胺多辛(SDM) 1次/3-7d
2.用于肠道感染的磺胺(难吸收)
柳氮磺吡啶(SASP)
3.外用磺胺
磺胺米隆(SML)、磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶银(SD-Ag)
(二)抗菌谱――较广(多数G+、G-菌)
1.敏感:溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌(链霉素首选)
2.次敏感:G-杆菌:大肠、痢疾、变形、肺炎、布鲁、流感、伤寒(SMZ)、绿脓(SML、 SD-Ag);沙眼衣原体;疟原虫(SDM)
3.无效:G+杆菌;立克次体、螺旋体、支原体
选择性:
SD――脑膜炎球菌 SDM――疟原虫(麻风、结核)
SMZ――伤寒 SML、SD-Ag――同铜绿假单胞菌
(三)抗菌作用原理
抑制二氢叶酸合成酶 抑制核酸、蛋白质合成
磺胺的化学结构与细菌合成二氢叶酸的前体物对氨苯甲酸(PABA)相
似,二者竞争二氢叶酸合成酶,使细菌合成二氢叶酸受阻,抑制DNA、蛋白质的合成,为抑菌药。
细菌对磺胺存在交叉耐药性
耐药机理:(1)酶提高识别力――与磺胺亲和力下降
(2)细菌改变代谢途径:自身制造PABA,增加酶量,利用外源叶酸等
(四)临床应用
1.流脑 首选SD,PNCG,次选氯霉素、第二、三代头孢菌素
2.呼吸道感染 选用中、短效,如SD,SMZ+TMP
3.尿路感染 SIZ,SMZ+TMP
溃疡性结肠炎――SASP
4.肠道感染 肠炎、菌痢――SMZ+TMP
伤寒――SMZ+TMP
5.外用 (1)创面感染(化脓、铜绿)、烧伤等选用SML,SD-Ag(后者强、刺激性小、兼有收敛作用)。
(2)眼部感染 SA
6.疟疾预防 SDM(为防疟片2号的组分:SDM+乙胺嘧啶)
(五)不良反应 较多见
1.肾损害:在酸性尿中易形成结晶,刺激肾,致结晶尿、血尿、管型尿,以SD多见
(1)多饮水:大于1.5l/d,增加尿量、降低药浓
(2)碱化尿液(NaHCO3);预防结晶尿
(3)老年、肾功能不全慎用
2.过敏反应:皮疹、固定型药疹、药热等,注意用药史
3.造血系统:粒细胞减少,血小板减少,再障,缺G-6-PD可致溶血性贫血
4.消化系统:恶心、呕吐,饭后服减轻
5.神经系统:头晕、乏力,新生儿胆红素脑病;驾驶员、高空作业及新生儿不宜用
过敏
糖尿病
抗微生物药物包括抗菌素类、磺胺类、硝基呋喃类及其复方制剂,这些是防治鸭细菌性疾病、真菌性和寄生虫病时广泛使用的药物。
(1)青霉素 常用的是青霉素G钠盐或钾盐,溶于水后易失效,应现用现配。该药主要对革兰氏阳性菌具有极强的杀灭作用。该药可肌肉注射,按鸭每千克体重肌注1~2万单位,每天二次;也可溶于饮水中,小鸭每只按2~3万单位,大鸭每只按3~5万单位。饮水给药时,要求在1~2小时内饮完。
(2)链霉素 主要对革兰氏阴性杆菌和结核杆菌有杀灭和抑制作用。肌肉注射时,小鸭每只0.02~0.05克,大鸭每只0.05~0.2克;饮水时用量可加大。在防治鸭大肠杆菌、沙门氏菌和禽霍乱时,常将青、链霉素联合使用,效果更佳。
(3)庆大霉素 为广普抗菌素,对大多数革兰氏阴性菌如大肠杆菌、沙门氏菌和变性杆菌等,有较强的抗菌作用,对葡萄球菌等革兰氏阳性菌也有抑制作用。可肌注或饮水,雏鸭每只2000~4000单位,成鸭每只5000~6000单位,一天2次。
(4)土霉素 为黄色结晶性粉末,易溶于水,为广普抗菌素,它不仅用于疾病的治疗,还广泛用作饲料添加剂,能促进畜禽生长发育。混料给药时,按每吨饲料加入土霉素200~800克,连用5~7天。
(5)制霉菌素 为黄色或棕黄色粉末,有吸湿性,不溶于水。该药对各种真菌如烟曲霉菌、白色念珠菌、球孢子菌等有效,但对细菌无效。常用于治疗幼鸭曲霉菌病,每天每只鸭用1~1.5万单位,每天一次,连用2~3天。
(6)磺胺类药 为合成的抗菌药物,对大多数革兰氏阳性菌及一些阴性菌有抑制、杀灭作用,常用于防治大肠杆菌病、沙门氏菌病、禽霍乱和球虫病。常用磺胺药主要有磺胺嘧啶(SD)、磺胺二甲基嘧啶(SM2)、磺胺甲基异口唑(新诺明)、磺胺-5-甲氧嘧啶(SMD)和二甲氧苄氨嘧啶(敌菌净)等。SD和SM2混料和饮水时,分别按10千克饲料或饮水中,加入20~50克和10~20克,连用3天。新诺明混料按每吨饲料加100~200克连用3天。SMD混料按每吨饲料加500~1000克,饮水时每升水加0.25~0.5克,连用3~5天。复方敌菌净混料按每吨料加200~800克。产蛋鸭在产蛋期禁用,以免引起产蛋下降。
(7)喹乙醇 是磺胺类药物的复方制剂,为浅黄色结晶性粉末。该药除了用于防治大肠杆菌病、禽霍乱、沙门氏菌和球菌病外,它还具有促进机体蛋白质合成,提高饲料利用率和促进生长等作用。作为饲料添加剂的用量为每吨饲料中加25~35克。该药安全范围窄,应避免过量中毒。
(8)喹诺酮类 属于新型合成抗菌素药物,目前主要有诺氟杀星、氧氟杀星、恩诺杀星(普杀平)等,为广普抗菌药物,对禽霍乱、大肠杆菌、沙门氏菌和霉形体等有杀灭作用。恩诺杀星(2.5%)饮水时,每1000克水中加2~3毫升,连用3~5天。
(9)百病消(10%)为德国拜尔公司生产,为淡黄色液体,对革兰氏阳性、阴性菌及霉形体均有良效,尤其对出壳小鸭提高抗病力和预防雏鸭大肠杆菌病和鸭疫巴氏杆菌病效果特佳,饮水时按每10升水加5~10毫升。
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