磺胺类药物有哪些性质

一、磺胺类药物有哪些性质

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磺胺药是最早用于抗感染的合成药，具有性质稳定、抗菌谱广、易于生产、价格低廉、使用方便等特点。属于广谱慢效抑菌药，通过干扰敏感的叶酸代谢而抑制其生长繁殖。该类药物与对氨苯甲酸发生竞增争性抑制所致，对氨苯甲酸是对磺胺类药物敏感的细菌合成叶酸的必须物质，有了叶酸才能逐步合成核酸，直至综合成核蛋白，以保证细菌的生长繁殖。细菌在利用对氨苯甲酸合成叶酸的过程中，对氨苯甲酸需要与细菌体内二氢叶酸合成酶相结合。磺胺类药物因化学结构与对氨苯甲酸相似，故亦能与细菌利用对氨苯甲酸的此种酶相结合，于是发生争夺细菌的这种酶，以致细菌不能利用对氨苯甲酸合成叶酸，导致核蛋白不能合成。而达到抑菌和杀菌的目的。

磺胺类药对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌、诺卡氏菌属、衣原体属和某些原虫（如疟原虫和阿米巴原虫）均有抑制作用。在阳性菌中高度敏感者有链球菌和肺炎球菌；中度敏感者有葡萄球菌和产气荚膜杆菌。阴性菌中敏感者有脑膜炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、鼠疫杆菌。对病毒、螺旋体、锥虫无效。对立克次氏体不但无效，反能促进其繁殖。普遍认为不同的磺胺类药物，其抗菌力的差别是在量的方面，而不在质的方面。对某一种类型细菌效价最高的化合物，对其他类型的菌效价也高。

二、以磺胺药为例说明竞争性抑制作用在临床上的应用

磺胺类药物通过阻断细菌二氢叶酸合成而发挥抗菌作用，TMP为二氢叶酸还原酶抑制剂，可阻断四氢叶酸还原为二氢叶酸，与磺胺类药合用，可达到双重阻断二氢叶酸的合成的效果，从而起到增加磺胺类药物的药效的作用。

对磺胺敏感的细菌不能利用环境中的叶酸，而只能利用对氨基苯甲酸在细菌体内的二氢叶酸合成酶的作用合成二氢叶酸，二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸。

磺胺类药物与对氨基苯甲酸结构相似，是二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂；磺胺增效剂与二氢叶酸结构相似，是二氢叶酸还原酶的竞争性抑制剂。通过两者的作用，使细菌体内合成的四氢叶酸减少，从而抑制了细菌的生长和繁殖。

三、磺胺类药物为什么能抑制细菌生长

磺胺类药主要作用是抑制细菌的繁殖，因有些细菌生长时，需利用对氨基苯甲酸。氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下，合成二氢叶酸；二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下，又生成四氢叶酸；四氢叶酸再进一步形成活化型四氢叶酸，也就是辅酶F，它能传递一碳基团参与嘌呤、嘧啶核苷酸合成。由于磺胺类药的化学结构与氨基苯甲酸很象，可与氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的形成，最终影响细菌核蛋白的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。

四、支原体肺炎的临床特点有哪些

发病初有乏力、头痛、咽痛、发冷、发热、肌肉酸痛、食欲减退、恶心、呕吐等，头痛显著。发热高低不一，可高达39℃。2～3天后出现明显的呼吸道症状，如阵发性刺激性咳嗽，咳少量粘痰或粘液脓性痰，有时痰中带血。发热可持续2～3周。热度恢复正常后尚可遗有咳嗽，伴胸骨下疼痛，但无胸痛。轻度鼻塞、流涕，咽中度充血。

支原体肺炎，一般在感染肺炎支原体2～3周发病。大多起病不急，1/4～1/2患儿先出现上呼吸道感染的症状，如鼻塞、流涕、咽痛，伴有中等程度的发热，体温在39℃左右，热型不定，多数咳嗽较重、频繁。初期为干咳，后转为顽固性剧烈咳嗽，有时表现为百日咳样咳嗽，后期多咳粘痰，偶夹血丝

所谓支原体肺炎，就是由肺炎支原体引起的肺炎，既不属于细菌性肺炎，也不属于病毒性肺炎。此种肺炎多发于学龄期儿童，学龄前儿童也可发生。本病主要病原体为肺炎支原体，是介于细菌和病毒之间的一种微生物，通过咳嗽飞沫传播，有一定传染性。大约3～4年左右出现1次流行高峰，流行期可长达2～4个月。在平时，一年四季也可散在发生，冬季相对较多。

支原体肺炎，一般在感染肺炎支原体2～3周发病。大多起病不急，1/4～1/2患儿先出现上呼吸道感染的症状，如鼻塞、流涕、咽痛，伴有中等程度的发热，体温在39℃左右，热型不定，多数咳嗽较重、频繁。初期为干咳，后转为顽固性剧烈咳嗽，有时表现为百日咳样咳嗽，后期多咳粘痰，偶夹血丝。体格检查肺部多无阳性体征发现。

X线胸片示：肺部阴影显著，多为单侧病变，大多在下叶，显示有毛玻璃样片状阴影，或呈斑片状阴影散布肺叶。

血常规：白细胞可高、可低，多数正常。

血沉：增快。

冷凝集试验：阳性。

总之，支原体肺炎的特点是X线表现与临床体征不一致，多为X

线表现很严重，而肺部体征很轻微，甚至无阳性体征发现。

发热，热型不定，热程短者1＿3周，长可达1个月左右，刺激性咳嗽最突出，年龄较大的儿童可拌咽痛，胸闷，胸痛，呼吸困难和肺部体征不明显，部分儿童肺部可听见干湿锣音

肺炎支原体（MP）是一种细胞外病原体，附着并破坏呼吸道黏膜表面的纤毛上皮细胞。根据2000年全国小儿哮喘流行病学调查，90%小儿哮喘急笥发作是由各种急性呼吸道感染诱发，肺炎支原体和肺炎衣原体是仅次于病毒而补充认为与小儿过敏性哮喘的急性发作或长期难以缓解型哮喘及哮喘的恶化有关的重要病原体。

支原体肺炎是儿童呼吸道感染的重要致病菌之一，广泛存在于世界各地，一年四季均可发生感染，曾有报道，支原体肺炎占各类肺炎总数的10-30%，流行高峰年达到50%，流行持续1-2年，对于患儿来说，一次支原体感染可持续几周至几个月甚至几年。

【肺炎支原体感染特点】

传播：飞沫

潜伏期：1-3周

易感人群：1-10岁儿童，尤其以1岁到6岁学龄前幼儿支原体感染发病率偏高。

临床症状：大部分支原体感染临床症状较轻，起病初期的4-6天传染性最强，部 分会发展成肺炎，且为非典型肺炎表现，严重的可以危及生命。

易复发：肺炎支原体生长缓慢，治疗不彻底易复发。

并发病：除呼吸道感染外，还可引起神经、心血管、血液、消化、泌尿皮肤、 关节痛、眼、耳、鼻等多器官多系统并发症。

抗生素：支原体对青霉素类、头孢类、磺胺类消炎药不敏感；支原体对四环素类、红霉素类等大环内酯类如大家熟知的阿奇霉素、卡那霉素等氨基糖甙类、左氧氟沙星等氟喹诺酮类等，但大部分支原体敏感的抗生素药物会对儿童正常生长发育产生较大副作用，因此，大环内酯类抗生素成为临床治疗儿童支原体感染的首选药物。

肺炎支原体流行病学

肺炎支原体和肺炎衣原体均是小儿呼吸系统常见的病原体，更成为小儿过敏性哮喘及喘息性支气管炎及哮喘加重的重要病因。全年均可发病，但秋冬季最为多见，容易引起大范围流行病学，易愿人群大多为儿童和青少年，以学龄期儿童发病最高，其次为学龄前儿童和幼儿。

肺炎支原体与哮喘的关系

近些年来，由于肺炎支原体的大范围流行，临床病学统计肺炎支原体感染的儿童大大增加了支气管哮喘的发病率，许多学者提出了一些生物学机制来阐释这些非典型病原体在儿童哮喘致病机制中所起的作用，肺炎支原体和衣原体引起炎症反应的机制相似，主要有：

1、对呼吸道上皮的直接操作，肺炎支原体黏附并固定于呼吸道上皮及纤毛上，破坏呼吸道黏膜上皮，同时肺炎支原体与人体细胞膜具有相似的抗原成份，从而逃避人体免疫监视，得以长期存在于人体内，称之为“肺炎支原体免疫逃逸”，造成炎症长时间不易恢复。这咱持续潜伏在气道上皮形成的慢性炎症，决定了产生气道高反应性的组织学基础。

2、过敏反应：作为特异性的抗原，肺炎支原体感染与病毒一样，均由特异性IgE介导的I型过敏反应导致了支气管痉挛、气道炎症和气道高反应性的哮喘典型表现。

3、促进细胞因子和生长因子的释放，肺炎支原体感染后，可在气道上皮细胞中定居繁殖，作为一种超抗体，可诱使淋巴细胞、单核细胞、巨噬细胞等炎性细胞浸润，并促进多种细胞因子和生长因子释放，引起气道高反应性。

4、此外，肺炎支原体或治疗不彻底可持续刺激机体使过敏反应持续存在，表现为顽固性哮喘发作。所以，对于那些经支气管舒张剂和激素积极正规治疗但症状仍控制不理想的哮喘患儿，此时应考虑有无支原体感染病史。

康敏元抗过敏益生菌在呼吸道慢性炎症、哮喘、气道高反应的微生态防治中的重要意义

呼吸道菌群微生态在反复呼吸道感染，支气管炎肺炎、喘息、过敏性咳嗽等气道高反应的发生和发展中均有一定作用，康敏元抗过敏益生菌更多关注整个微生态，对呼吸道菌群微生态进行调节，使其维持在一个健康的平衡状态可成为一个临床预防和治疗呼吸道过敏性哮喘的新思路。

呼吸道菌群微生态平衡与稳定过敏性咳嗽过敏性哮喘患者的预后及转归具有重要作用。越来越多的临床证据支持益生菌对人体的获益。益生菌可以缓解肠道渗透性，增强肠道特定IGA反应，促进肠道防御屏障，通过康敏元益生菌对微生态菌群进行调节可改善过敏性疾病预后。

长期激素吸入治疗过敏性咳嗽和哮喘是否会给儿童带来危害性，再结合古老的中医就提到的“肺与大肠相表里，治肺先治理肠道”的理念，为此国际微生物科学研究“过敏气喘病的微生物菌丛与抗过敏益生菌的应用”在呼吸道过敏性鼻炎咳嗽哮喘上解决了激素和西药难以解决的免疫调节抗过敏的治疗方向。