简述磺胺类抗菌药抑菌的生化机理。

一、简述磺胺类抗菌药抑菌的生化机理。

磺胺类药物与对氨苯甲酸发生竞增争性抑制所致，对氨苯甲酸是对磺胺类药物敏感的细菌合成叶酸的必须物质，有了叶酸才能逐步合成核酸，直至综合成核蛋白，以保证细菌的生长繁殖。细菌在利用对氨苯甲酸合成叶酸的过程中，对氨苯甲酸需要与细菌体内二氢叶酸合成酶相结合。磺胺类药物因化学结构与对氨苯甲酸相似，故亦能与细菌利用对氨苯甲酸的此种酶相结合，于是发生争夺细菌的这种酶，以致细菌不能利用对氨苯甲酸合成叶酸，导致核蛋白不能合成。而达到抑菌和杀菌的目的。

二、磺胺类药物构效关系

磺胺类药物结构通式及构效关系

1948年挪塞(No．hey)通过对大量磺胺类化合物的结构与活性的研究，总结出化学结构和抑菌活性的关系：

(1)对氨基苯磺酰胺基是必需的基本结构，即苯环上的氨基与磺酰胺基必须处于对位，而邻位或间位异构体无抑菌活性。

(2)芳伯氨基上的取代基对抑菌活性有较大的影响，多数磺胺药没有取代基，如有取代基者，必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效，如RCONH--，一R--N＝N一，一N02等，否则无效。

(3)磺酰胺基单取代可使抑菌作用增强，以杂环取代时抑菌作用明显增强，而双取代化合物一般丧失活性。

(4)苯环被其它芳环取代或在苯环上引入其它基团，抑菌活性降低或丧失。

三、关于药物方面的问题。 简述磺胺类和TMP的合用机制。

tmp抑制二氢叶酸还原酶，磺胺药则抑制二氢叶酸合成酶。两者合用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，因而抗菌作用大幅度提高。

四、说明竞争性抑制的概念和特点,解释磺胺类药物的作用机理和用药原则

关于竞争性抑制的概念和特点，楼主，你可以参考百度百科 ，解释得很详细，磺胺类药物的作用机理就是竞争性抑制。

五、为什么磺胺类药物会促进立克次体的生长

可能是因为磺胺类的敏感菌生长速度快，很快的建立起来生长优势，充分利用各种营养物质，从而抑制了立克次体的生长。磺胺如果杀灭了这类细菌，立克次体没有了竞争会加快繁殖。

或者是因为磺胺类的敏感菌分泌了对立克次体的拮抗物质，形成竞争。磺胺杀灭了这些细菌后，拮抗物质减少，立克次体加快繁殖。