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磺胺药是最早用于抗感染的合成药,具有性质稳定、抗菌谱广、易于生产、价格低廉、使用方便等特点。属于广谱慢效抑菌药,通过干扰敏感的叶酸代谢而抑制其生长繁殖。该类药物与对氨苯甲酸发生竞增争性抑制所致,对氨苯甲酸是对磺胺类药物敏感的细菌合成叶酸的必须物质,有了叶酸才能逐步合成核酸,直至综合成核蛋白,以保证细菌的生长繁殖。细菌在利用对氨苯甲酸合成叶酸的过程中,对氨苯甲酸需要与细菌体内二氢叶酸合成酶相结合。磺胺类药物因化学结构与对氨苯甲酸相似,故亦能与细菌利用对氨苯甲酸的此种酶相结合,于是发生争夺细菌的这种酶,以致细菌不能利用对氨苯甲酸合成叶酸,导致核蛋白不能合成。而达到抑菌和杀菌的目的。
作用机制 磺胺药是抑菌药,它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物细胞不同,对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸,只能利用对氨苯甲酸(PABA)和二氢蝶啶,在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸,再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体,在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用。磺胺药的结构和PABA相似,可与PABA竞争二氢叶酸合成酶,障碍二氢叶酸的合成,影响核酸的生成,抑制细菌生长繁殖。
磺胺药可分为:1.用于全身性感染的磺胺药 据血浆t1/2长短将药物分为三类:短效类(<10小时)、中效类(10~24小时)和长效类(>24小时)。2.用于肠道感染的磺胺药 3.外用磺胺药。
磺胺类药物是抑制二氢叶酸合成酶,二抗菌增效剂是抑制二氢叶酸还原酶,两者合用,可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,因而抗菌作用大幅度提高
开辟了从代谢拮抗寻找新药途径,产生了抗代谢学说。
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