磺胺类药物的药效机理
作用机手行制 磺胺药是抑菌药,它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物细胞不同,对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸,只能利用对氨苯甲酸(PABA)和二氢蝶啶,在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸,再经二氢叶酸还原链薯哪酶的作用形成四氢叶酸。四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体,在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用。磺胺药的结构和PABA相似,可与PABA竞争二氢叶酸合成酶,障碍二氢叶酸的合成,影响核酸的生成,抑制细菌生长繁殖。棚码
磺胺药可分为:1.用于全身性感染的磺胺药 据血浆t1/2长短将药物分为三类:短效类(<10小时)、中效类(10~24小时)和长效类(>24小时)。2.用于肠道感染的磺胺药 3.外用磺胺药。
【答案】:A
1.不可逆性抑制作用的抑制剂通常与酶活性中心上的必需基团以共价键结合,使酶失去活性,这种抑制剂不能用透析、超滤等方法予以去除。如有机磷农药(敌敌畏)中毒时,与胆碱酯酶的结合。
2.非竞争性抑制是指抑制剂与酶活性中心以外的必需集团结合,不影响酶与底物的结合,酶与底物的结合也不影响酶与抑制剂的结合,底物与抑制剂之间无竞争关系。
3.反竞争性抑制是指抑制剂与酶和底物形成的中间产物结合,使中间产物的量下降。
4.竞争性抑制是指抑制剂手顷与酶的底物结构相似,可与底物竞争酶的活性中心毕搜陆,从而阻碍酶与底物结合成中漏扰间产物。如丙二酸对琥珀酸脱氢酶的抑制及磺胺药的抑菌机制。
5.丙二酸对琥珀酸脱氢酶的抑制作用是竞争性抑制的典型实例。
6.丙二酸对琥珀酸脱氢酶的抑制及磺胺药的抑菌机制是竞争性抑制。磺胺类药的化学结构与对氨基苯甲酸类似,是二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂。通过抑制二氢叶酸的合成,而使细菌的核苷酸和核酸合成受阻,影响其生长繁殖。
磺胺类药主要作用是抑制细菌的繁殖,因有些细菌生长时,需利用对氨基苯甲酸。氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下,合成二氢叶酸;慎羡卜二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下,又生成四氢叶酸;四氢叶酸再进一步形派毁成活化型四氢叶酸,也就是辅酶f,它能传宽穗递一碳基团参与嘌呤、嘧啶核苷酸合成。由于磺胺类药的化学结构与氨基苯甲酸很象,可与氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,妨碍二氢叶酸的形成,最终影响细菌核蛋白的合成,从而抑制细菌的生长。
人体不会利用二氢叶酸的,所以磺胺对人体是没什么影响的。
磺胺药机制是代谢拮抗PABA,影响叶酸的合成,从而影响核酸的合成,人类可以从食物中获取。
姓 名:
联系电话:
留言备注:
我要留言(留言后专人第一时间快速对接)
已有 1826 企业通过我们找到了合作项目