为什么说解磷定是治疗有机磷脂药物中毒的特效解毒剂？

为什么说解磷定是治疗有机磷脂药物中毒的特效解毒剂？

1、作用

用作烷基磷酸酯中毒的解毒剂。它是一种胆碱酯酶反应剂。碘化磷只有一个作用很快phosphoacylated胆碱酯酶的形成，但如果几小时后，phosphoacylated胆碱酯酶有“老化”，酶活性难以恢复，所以应用这种药物来治疗有机磷中毒，中毒早期药物效果更好，慢性中毒的治疗是无效的。有机磷解毒具有一定的选择性。

如1605、1059、Tep、乙基硫磷的疗效较好；敌敌畏、乐果、敌百虫、马拉硫磷的疗效较差或无效。对二嗪农、甲氟磷、丙胺、十八磷中毒无效。对于轻度有机磷中毒，可单独使用本品或阿托品控制症状；中度或重度中毒时，必须配用阿托品，因为它对体内积累的乙酰胆碱影响不大。

静脉给药后，血液中的有效浓度迅速达到，大剂量可通过血脑屏障进入脑组织，并迅速从肾脏排出，无蓄积中毒现象。

轻度有机磷中毒可采用阿托品或单用阿托品控制症状；对于中、重度中毒，由于阿托品不能直接对抗体内积累的乙酰胆碱的作用，必须联合使用，以达到对毒蕈碱中毒表现的协同作用，防止有机磷中毒引起的呼吸中枢效应。

阿托品联合使用时，更有可能发生毒性反应，因此剂量应小于单独使用阿托品时，以避免毒性反应。

经静脉给药除磷后，迅速达到血液中的有效浓度，血液迅速由肾脏排出，无蓄积中毒现象。由于本品在使用时易分解，大剂量注射后会出现口服液苦味、咽部疼痛、恶心等碘中毒副作用，过量服用可引起抽搐或呼吸中枢抑制，已逐渐被氯苯胺取代。有临床报道，单次快速静脉注射2．0g可导致中毒。实验动物的LD50约为159～242mg／kg。

2、机制

有机磷杀虫剂（如敌敌畏、1605、1059等）进入体内后，与体内胆碱酯酶结合，形成磷酸酰化酶并失去乙酰胆碱的水解作用，导致乙酰胆碱在体内积累，出现中毒的一系列症状。

碘化物等解毒毒药在体内可与磷酸化的胆碱酯酶结合，并使胆碱酯酶游离，恢复其水解乙酰胆碱的活性，因此又称胆碱酯酶活化剂。但是，它只对很快形成的磷酸酰化胆碱酯酶有效，而且“老化”酶的活性难以恢复，所以越早越好。

其功能特点是对消除肌肉震颤、抽搐效果快，但对消除流涎、出汗现象效果差。碘磷酸化也可以直接与血液中的有机磷酸酯结合，作为一种无毒物质从尿液中排出。

扩展资料：

注意事项

1、严禁与碱性药物配伍，在碱性溶液中不稳定，易水解成剧毒氰化物。注射液pH应调至3．5～4．5。

2、不易通过血脑屏障，不易消除中枢神经系统中毒症状。

3、这种药的半衰期小于1小时，所以必须反复给予足够的量。然而，过量也能抑制胆碱酯酶。

4、粉剂不易溶解，配制时可加热（40～50℃）摇匀。如果晶体沉淀在注射，它可以加热和溶解前应用。变色溶液不宜用于药物。

5、避光存放。

6、除磷对“老化酶”是无效的，所以必须及早给予。

7、肟类药物被禁止引起肟类药物中毒，因为肟类化合物会干扰氨基乙酰胆碱酯酶的反应。

8、有时可引起咽部疼痛和腮腺肿大，注射性心动过速可引起头晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓，严重者可产生阵挛性抽搐，甚至抑制呼吸中枢，引起呼吸衰竭。

参考资料来源：百度百科-磷酸定

作为有机磷中毒的特效解毒剂，解磷定能恢复胆碱酯酶水解乙酰胆碱的活性，解除由于有机磷农药与胆碱酯酶结合所造成的乙酰胆碱堆积所引起的中毒症状，快速消除肌肉震颤、痉挛。主要用于1605、1059、特普、乙硫磷、对氧磷等有机磷类药物造成的急性中毒。

有机磷农药进入机体后，与胆碱酯酶结合形成很难水解的磷酸化胆碱酯酶。使胆碱酯酶失去了水解乙酰胆碱似活性，乙酰胆碱不能迅速破坏而造成堆朱思，呈现出一系列胆诚能神经过度兴奋和中枢神经中毒症状。所以对中毒病人除采取一般急救解毒措施外，应及早给予特效解毒药物阿托品及胆碱酯酶复活剂解磷定。

有机磷中毒怎么处理？

1、脱离现场：迅速将病人抬移出现场，并脱去被污染的衣帽、鞋袜等。

2、冲洗：用微温水或肥皂水充分冲洗污染的皮肤、头面部等，并保暖。

3、洗眼：眼睛用生理盐水冲洗，禁用热水或酒精冲洗，以免血管扩张增加毒物的吸收。

4、催吐：病人不能配合者，不用此法。禁用阿朴吗啡催吐，因为此药会抑制中枢。

5、洗胃：洗胃对口服中毒者尤为重要。有条件时可用2%碳酸氢钠溶液洗胃，敌百虫中毒禁用此药洗胃。或用1：5000高锰酸钾液，反复洗胃直至水清为止。

6、导泻：可用硫酸钠20g口服后再喝1000ml水。忌用硫酸镁导泻，以免加重抑制呼吸中枢。

7、饮食：在洗胃、催吐之日禁食，以后可以流质开始，逐渐吃普食。

8、应用解毒药：阿托品为首选药物，轻者0.5-1mg皮下一次注射，重者2-5mg静脉注射。注射后如症状仍逐渐加重，再加阿托品的次数和用量，但要防阿托品中毒。

东莨菪碱：有缓解呼吸中枢抑制、减轻烦躁不安和惊厥的作用。初次以lml含药0.3mg的针剂静脉注射，以后据病情轻重而增减。美加明：对血压高者最适用，首用2.5-5mg口服。

解磷定：此药对解救特普、乙硫磷、3911、1059、1605中毒效果良好。据病情轻重可用0.4g-1.2g经生理盐水稀释后静脉缓由24小时内不可超过6g。

9．血液净化法：重症可换血或透析，此项需在有条件的医院进行。

有机磷解毒剂

解磷定(PAM-Ⅰ)、氯磷定(PAM-Cl)为目前最常用有机磷解毒剂，剂量分 别为 0.4～0.8g/次及 0.25～0.5g/次，必要时每 1～2 小时可重复一次，首 次剂量应大，称为“冲击剂量”，48 小时后可改为小剂量维持，每日一次， 直至肌颤完全消失。由于前者仅能静脉注射，应用不便，故目前多喜用后者，

因可肌肉注射。

近年又问世解磷注射液，由抗胆碱药和乙酰胆碱酯酶复活 剂组成，轻度 有机磷中毒时只需肌注 1 支即可，较为方便，但较重之中毒除需增加解磷注 射液用量(2～3 支)外，仍需加用肟类化合物如氯磷定 0.25～0.5g，必要时可

0.5～1 小时重复，且解磷可由肌注改为静注；严重病例仍以肟类加阿托品治

疗为主。 阿托品主要可拮抗有机磷引起的中枢神经及副交感神经反应，消除或减

轻毒蕈碱样症状。早期可用于诊断用途，即病人静注 0.5～1.0mg 阿托品后无

心跳加速、面色潮红等表现，提示为有机磷中毒，称为“阿托品试验”。治 疗时可经由输液管每 10～15 分钟注射阿托品 2～5mg，直至出现阿托品化， 而后改用小量维持，由于每人耐受量不同，故应细致观察病情，酌情定量， 至病人症状消失后，再维持 1mg/日 5～7 天。

安定为近年推荐使用的有机磷中毒的新治疗药物，因可有效对抗肌颤、 肌痉挛及由此引起的局灶性肌坏死，减轻病人焦虑不安，尤适于重症病人及 早期预防性用药，并可能有助于防止中间综合征发生。一般可 5～10mg 静脉 注射，必要时可与苯妥英钠交替使用；使用中还需注意其呼吸抑制问题。

钙通道阻滞剂也是近年的推荐用药，研究表明它能有效防止或减轻有机 磷所致的心肌损害及肌颤、肌痉挛，对中间综合征的防治也可能有作用。常 用药物为异搏定(5～10mg 静脉缓注，每日 2～3 次)。

有机磷农药中毒一般多在12小时内发病，若大量吸入或口服在十几分钟内就出现中毒表现。中毒早期可发生恶心、呕吐、头晕、头痛、大汗淋漓、视力模糊、乏力、流涎等。病情较重者，出现瞳孔缩小、肌肉震颤，腹痛、腹泻，意识恍惚、说胡话、全身肌肉抽搐，发绀、口鼻吐沫、惊厥、昏迷、大小便失禁，四肢瘫痪、血压下降，以致呼吸麻痹或休克而死亡。敌敌畏皮肤接触中毒，皮肤多出现水泡。

有机磷中毒一旦发现应尽快除去被毒物污染的衣物，脱离中毒现场，用肥皂水或1%苏打水清洗皮肤。口服中毒者用1%苏打水或1：5000 高锰酸钾溶液洗胃催吐，但敌百虫忌用苏打水，1605中毒忌用高锰酸钾洗胃催吐。若农药不明者有秒表 水洗胃催吐。如果现场有阿托品可立即应用并迅速送医院抢救。

喝进体内有机磷农药，才有可能会发生比较严重的中毒现象，如果室内不通风，气味比较大，也可能会出现轻微中毒。目前情况应该尽早去医院治疗外面药你买不到，不能大意尽早去医院看看。这种情况需要住院观察治疗几天如果耽误时间长了会有后遗症。

立即脱离毒源~如衣物上沾有农药也要祛除，人工催吐，同时立刻送医院。到医院后一般程序则是洗胃，注射阿托品，解磷定或氯磷定 。有机磷中毒非常厉害~抢救不及时往往预后很不好，以至死亡。病情稳定后还可能出现病情反跳~要多在医院治疗一段时间~这个到时候大夫会告知你的！